Μακροκυκλικό δακτύλιο λακτόνης - αυτή είναι η βάσηχημική δομή όλων των μακρολιδικών αντιβιοτικών. Η ταξινόμηση συνεπάγεται μια διαίρεση σε 14, 15 και 16-tichlennye. Αυτά τα αντιβιοτικά θεωρούνται τα λιγότερο τοξικά.
Μακρολίδες. Ταξινόμηση κατά τύπο προέλευσης
Φυσικά μακρολίδια:
Η μακρολίδη "Ερυθρομυκίνη" είναι η πρώτηβακτηριοστατικό αντιβιοτικό, το οποίο ξεκίνησε μια μεγάλη ομάδα. Το ελήφθη το 1952 από τον Streptomyces erythreus - ακτινομύκητες εδάφους. Επειδή μακρολιδίου «Ερυθρομυκίνη» έχει την ιδιότητα να συνδεόμενα αναστρέψιμα με ριβοσωματική 50S-υπομονάδα, αυτό παραβιάζει το σχηματισμό των πεπτιδικών δεσμών μεταξύ των μορίων αμινοξέων της φύσης και εκτελεί αποκλεισμού πρωτεϊνική σύνθεση των διαφόρων μικροοργανισμών. Έτσι αντιβιοτικό «Ερυθρομυκίνη» δεν επηρεάζει την σύνθεση (ένωση) νουκλεϊκά οξέα. Σε μεγάλες δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν βακτηριοκτόνα αποτελέσματα σε σχέση με ορισμένα βακτηριακά είδη.
Το μακρολίδιο "Σπιραμυκίνη" είναι ένα αντιβιοτικό πουπροέρχονται από ακτινομύκητες Streptomyces ambofaciens, είναι ο πρώτος αντιπρόσωπος μιας ομάδας μακρολιδίων με 16 μέλη. Ο δακτύλιος λακτόνης είναι η δομική βάση του φαρμάκου "σπιραμυκίνη". Αποτελείται από 16 άτομα άνθρακα (C), στα οποία συνδέονται 3 υπολείμματα υδατανθράκων: mikaroza, forosamine και μυκαμινώσεις. Τα φάρμακα που έχουν τη δραστική ουσία σπιραμυκίνη στη σύνθεση τους είναι κοινά στον Καναδά, τη Λατινική Αμερική και την Ευρώπη.
Το μακρολίδιο "Ιωδομυκίνη" είναι ένα αντιβιοτικό,μια αντιπροσωπευτική ομάδα 16-μελή μακρολίδια. Παράγεται από Streptomyces Narbonensis. Έχει επίδραση βακτηριοκτόνο χαρακτήρα. Αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση των ενώσεων, εμποδίζει RNA ασφάλισης (μεταφορών) και συνδεδεμένο με την μεμβράνη 50S-ριβοσωμική υπομονάδα, εμποδίζοντας έτσι την ανταλλαγή των πεπτιδίων από το κέντρο Α επιτρέπεται στη θεραπεία των ασθενειών στην εγκυμοσύνη.
Ημισυνθετικά μακρολίδια:
Το μακρολίδιο "Roxithromycin" είναι το πρώτοημι-συνθετικό 14-μελές αντιβιοτικό. Λήφθηκε από μακρολίδιο "Ερυθρομυκίνη". Τα χαρακτηριστικά της δομής της προσδίδουν μεγαλύτερη αντοχή στα οξέα, βελτιωμένες μικροβιολογικές και φαρμακοκινητικές παραμέτρους.
Το μακρολίδιο "Κλαριθρομυκίνη" είναι 14-μέλοςαντιβιοτικό, παράγωγο μακρολίδης "Ερυθρομυκίνη". Έχει αυξημένη αντοχή στα οξέα και βελτιωμένες φαρμακοκινητικές και αντιβακτηριακές ιδιότητες.
Τα φυσικά μακρολίδια-αντιβιοτικά είναι εξαιρετικά ενεργάgram-θετικούς, μερικούς gram-αρνητικούς και ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς. Και τέτοια σύγχρονα μακρολίδια, όπως τα ημισυνθετικά, είναι πιο δραστικά όσον αφορά τις ψευδομονάδες, τα εντεροβακτήρια, την αναερόβια μικροχλωρίδα και τα ραβδία γρίπης.
Και, τέλος, οι αζαλίδες - οι μακρολίδες της τελευταίας γενιάς:
Το αντιβιοτικό "Αζιθρομυκίνη" ανήκει στην υποκατηγορίαΤα αζαλίδια, τα οποία διαφέρουν κάπως στη δομή τους από τα συνηθισμένα μακρολίδια. Ο δακτύλιος στο μακρολίδιο "Αζιθρομυκίνη" δεν είναι λακτόνη, αλλά 15-μελής. Η αντίσταση σε οξέα αυξάνεται ταυτόχρονα κατά 300 φορές σε σύγκριση με το αντιβιοτικό "Ερυθρομυκίνη".
Μακρολίδες. Ταξινόμηση ανά γενιά:
1-e - παρασκευάσματα "Ολεανδομυκίνη", "Ερυθρομυκίνη".
2-μακρολίδια "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekaamycin", "Clarithromycin".
3η - μακρολίδη "Αζιθρομυκίνη".
Ενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών μακρολιδίων. Ταξινόμηση ασθενειών
Αυτά που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα: οξεία παραρρινοκολπίτιδα, στρεπτοκοκκική αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, επιδείνωση της βρογχίτιδας, βήχας κοκκύτη, διφθερίτιδα.
Δέρμα και μαλακό ιστό: σύφιλη, χλαμύδια, αφροδισιακό λεμφογκρανίωμα, μαλακό κρανίο, ακμή.
Η στοματική κοιλότητα: περιιστία και περιοδοντίτιδα.
Πεπτικό σύστημα: Γαστρεντερίτιδα Campylobacter, έλκος στομάχου.
Επίσης, χρησιμοποιούνται μακρολίδες για την πρόληψη των ακόλουθων ασθενειών: μακρύς βήχας, μηνιγγίτιδα, ρευματισμός, ενδοκαρδίτιδα.
